| 熊去氧胆酸 |
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http://www.100v1.com 日期：2006-2-21 15:39:36 来源:百里挑医社区 |
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Ursodeoxycholic Acid 中文别名： 熊去氧胆酸、熊脱氧胆酸 英文别名： Destolit、Ulmenid、Ursacol、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol 生产企业： 药品类别： 利胆药 药理药动 药效学 胆固醇结石为代谢性结石，由于胆汁内胆固醇浓度增高和缺乏足够的胆盐和磷脂维持其胶粒液相能力，胆固醇呈过饱和状态而形成结石。熊去氧胆酸(UDCA)可促进胆汁分泌, 患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol, 长期服用可增加UDCA 在胆汁中含量, 不增加胆酸的含量。UDCA可使恒河猴及饲以胆固醇加雌激素食物的仓鼠肝中甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性降低,因而乙酸盐在肝内转化成胆固醇的速度减慢, 能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数。上述作用增加胆固醇在胆汁中的溶解度，使胆固醇溶解和防止结石的形成。 药动学 熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa 值约为6.0。口服后通过被动扩散而迅速吸收。 吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。通过肝脏时被摄取50～60％， 显著低于鹅去氧胆酸(DCDA), 仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药浓度有关。半衰期为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合, 从胆汁排入小肠, 参加肝肠循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型, 另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(lithocholioacid, LCA), 后者进而被硫酸盐化, 从而降低其潜在的肝脏毒性。 适 应 症 有利胆作用，用于治疗胆固醇结石，预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。 用法用量 口服每日按体重 8—10mg/kg，肥胖者需每日 15mg/kg，进食时分 2次给予。6～12个月为一疗程。 [制剂与规格]熊去氧胆酸片(1)50mg(2)150mg [用法]口服，利胆， 1次 50mg， 1日 150mg。早、晚进餐时分次给予。疗程最短为 6个月，6个月后超声波检查及阻囊造影无改善者可停药；如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。如治疗中有反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术。溶胆石， 1日450—600mg，分 2次服用。 [制剂]片剂：每片 50mg。 口服,每日8-10mg/kg,早晚进餐时分服,最短疗程为6个月,以后视病情确定治疗方法. 不良反应 本品的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻(仅 2％)，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动过速等。动物实验未发现 UDCA有致突变作用，光镜和电镜观察未发现肝细胞与熊去氧胆酸一起孵化后有结构上的改变。 主要有腹泻,便秘,过敏反应,胃痛,头痛,头晕,搔痒,心动过缓和胰腺炎. 禁忌症 胆道完全阻塞及严重肝功能减退者忌用。由于缺乏怀孕期服用本品的有效率和安全方面的资料，孕妇不宜服用。 药物相互作用 口服避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应采取其他节育措施，以免影响疗效。 |
